概述

阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美Chemicalbook国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市。

体外研究

在LNCaP/AR细胞系中ARN-509(<10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2。ARN-509(<10μM)抑制LNCaP/AR细胞系中R1881(30pM)的增殖效果。在表达AR-EYFP的LNCaP细胞中ARN-509(10μChemicalbookM)会破坏AR的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μMARN-509可以有效的与1nMR1881竞争从而阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录水平，IC50为0.2μM