生物活性
Tivozanib(AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1,Flt3,c-MetEGChemicalbookFR和IGF-1R活性较弱。Phase3。
体外研究
AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用,IC50分别为1.72nm和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
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